効果効能

リザトップは、「5-HT1B/1D受容体作動型片頭痛治療剤」に分類され、片頭痛の痛みとそれに伴う症状の改善を目的とした医薬品です。
リザトップの効果や特徴は以下の通りです。

• 服用後約1～2時間で効果を実感する人が多い
• 頭痛が軽いうちに服用することで効果を発揮しやすい
• 片頭痛の痛みだけでなく随伴症状にも効果が期待できる

リザトップ10mgの作用機序

リザトップ10mgに含まれる有効成分リザトリプタンは、片頭痛発作の引き金となる血管の拡張や神経の炎症反応を抑えることで、つらい頭痛を和らげます。
リザトップは、5-HT1B/1D受容体作動薬(トリプタン系薬剤)に分類され、片頭痛に対して選択的に作用するのが特徴です。

まず、頭部の血管にある5-HT1B受容体に作用し、片頭痛発作時に過度に広がった脳の血管を収縮させます。
これにより、ズキズキと拍動するような片頭痛特有の痛みが抑えられます。

さらに、三叉神経の末端に存在する5-HT1D受容体を刺激することで、CGRP(カルシトニン遺伝子関連ペプチド)など、痛みや炎症を引き起こす神経伝達物質の放出を抑制します。
その結果、頭痛だけでなく、吐き気や光・音に敏感になるといった随伴症状の改善にも繋がります。

このようにリザトップ10mgは、片頭痛発作が起こった後に使用することで効果を発揮する治療薬です。
発作を予防する目的の薬剤ではないため、頭痛が始まったタイミングで適切に服用することが重要です。

早めに服用することが効果を高めるポイント

リザトップなどのトリプタン系薬は、頭痛が強くなってから服用するよりも、痛みが軽いうちに服用することで、片頭痛の進行を抑えやすく、つらい症状の軽減が期待できます。

片頭痛では、頭痛が始まる前に「前兆」と呼ばれる症状が現れることがあります。
代表的なものとして、キラキラした光やギザギザした模様が見えて視界が見えにくくなる閃輝暗点などの視覚症状があり、そのほかにも手足のしびれやめまいといった感覚の異常がみられる場合があります。
その前兆のあとに頭痛が出てきたと感じた時点で、できるだけ早く服用することが効果を高めるポイントとなります。

なお、前兆はすべての方に必ず現れるわけではありません。
前兆がない場合でも、「片頭痛が始まった」と感じた時点で早めに服用することが、症状を和らげるうえで重要です。

リザトップ(リザトリプタン)の臨床試験における有効性

リザトップの先発医薬品であるマクサルトでは、日本国内においてリザトリプタン10mgとプラセボを比較した臨床試験が実施されています。
この試験では、片頭痛患者140名を対象に、服薬後2時間時点での頭痛改善効果が評価されました。

その結果、プラセボ群の頭痛改善率は34.3%(24/70例)であったのに対し、リザトリプタン10mg群では59.4%(41/69例)と、プラセボを大きく上回る改善率が示されました。
このことから、リザトリプタンの片頭痛に対する有効性が確認されています。

使用成績調査で確認された有効率

先発医薬品のマクサルトは、製造販売後に行われた使用成績調査においても有効性が評価されています。
この調査は、2003年12月から2006年11月まで実施され、実際の診療現場で使用された症例をもとにデータが収集されました。

有効性の評価対象となった1,627例において、有効率は91.58%(1,490/1,627例)と報告されています。
これは、臨床試験だけでなく、実際の診療現場においても、多くの患者さんで片頭痛症状の改善が認められたことを示しています。

使用方法

リザトップは、片頭痛が起きたタイミングで、1回1錠(10mg)を水またはぬるま湯で服用します。
予防目的では使用しないでください。

1錠(10mg)を服用しても効果が不十分と感じる場合は、前回の服用から2時間以上あけて、追加で服用することができます。
ただし、1日に服用できる量は最大2錠(20mg)までです。

服用頻度

リザトップ10mgは、片頭痛が起きた際に頓服として使用してください。

副作用

ほとんどの副作用は軽度で一時的なものですが、念のため体調の変化には注意しましょう。
もし普段と違う症状が出た場合は、無理に服用を続けず、服用を中止し医師や薬剤師に相談してください。

リザトップ10mgの重大な副作用

ごく稀ではありますが、重篤な副作用が起こることがあります。

アナフィラキシーショック、アナフィラキシー

本剤にはスルホンアミド基が含まれているため、体質によっては交叉過敏症が生じ、皮膚のかゆみや発疹などの軽い症状から、呼吸困難や血圧低下を伴うアナフィラキシーに至る可能性があります。

虚血性心疾患様症状

(不整脈、狭心症、心筋梗塞 など)

胸の痛みや締めつけられる様な感じ、胸部の圧迫感といった一時的な症状が現れることがあり、強い場合には喉や首のあたりまで違和感が広がることもあります。
これらの症状が、心臓の血流障害によるものと考えられる場合には、その後の使用を中止し、虚血性心疾患の有無を確認するための適切な検査を受けることが必要です。

頻脈(WPW症候群における)

ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群(WPW症候群)に特有の重い発作性頻脈が起こったとの報告があります。
動悸や脈が急に速くなるなどの症状がみられた場合は、速やかに医師の診察を受けてください。

てんかん様発作

過去にてんかん様発作を起きたことがある方や、発作が起こりやすい危険因子を持つ方では、本剤の使用によって、てんかん様発作が起こるリスクが高くなる可能性があります。
けいれんや意識の低下などの症状がみられた場合は、直ちに使用を中止し、速やかに医師の診察を受けてください。

血管浮腫

本剤の使用により、顔や唇、舌、のど(咽頭)などが急に腫れる血管浮腫があらわれることがあります。
喉がつまるように感じたり、息苦しさや声が出にくくなる症状がみられる場合があり、重症化すると呼吸に影響を及ぼすおそれがあります。

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)

皮膚が広い範囲で赤くなり、水ぶくれが多発して皮膚がはがれやすくなる重い皮膚障害が起こることがあります。

呼吸困難

息苦しさや少し動いただけでも息が切れるなどの呼吸困難があらわれることがあります。
急に呼吸がしづらくなった場合や、症状が強くなる場合は、速やかに医師の診察を受けてください。

失神

突然ふらついて短時間意識を失い、そのまま倒れてしまう失神が起こることがあります。
転倒によるけがにつながるおそれもあるため、この様な症状がみられた場合は、速やかに医師に相談してください。

薬剤の使用過多による頭痛

服用しても頭痛の改善がみられない場合や、頭痛の頻度・程度が強くなってきた場合には、「薬剤の使用過多による頭痛」が起きている可能性があります。
この様な状態が疑われる場合は、自己判断で服用を続けず、服用を中止したうえで医師に相談し、適切な対応を受けてください。

その他の副作用

リザトップ10mgは、「悪心」や「傾眠」、「蕁麻疹」などの副作用が出る場合があります。
その他の副作用もみられることがありますが、多くは一時的であり、薬剤の作用が落ち着くにつれて自然に治まることが多いとされます。
以下の副作用はいずれも頻度不明です。

禁忌

使用注意

併用禁忌

以下の薬剤を服用している場合、リザトップ10mgは服用できません。

エルゴタミン

(エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン配合剤)

これらの薬剤は血管に作用するため、5-HT1B/1D受容体作動薬である本剤と一緒に使用すると、血管収縮作用が過度に強まり、血圧の上昇や血管のけいれん(攣縮)といった重い副作用が起こるおそれがあります。
そのため、本剤を服用したあとにエルゴタミン製剤を使用する場合、またはエルゴタミン製剤を使用したあとに本剤を服用する場合には、必ず24時間以上の間隔をあける必要があります。

エルゴタミン誘導体含有製剤

(ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、エルゴメトリンマレイン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩)

これら薬剤も血管に作用するため、5-HT1B/1D受容体作動薬である本剤と一緒に使用すると、血管収縮作用が過度に強まり、血圧の上昇や血管のけいれん(攣縮)といった重篤な副作用が起こるおそれがあります。
そのため、本剤を服用したあとにエルゴタミン誘導体を含む薬を使用する場合、またはその逆の順序で使用する場合には、必ず24時間以上の間隔をあけてください。

5-HT1B/1D受容体作動薬

(スマトリプタンコハク酸塩、ゾルミトリプタン、エレトリプタン臭化水素酸塩、ナラトリプタン塩酸塩)

同じ作用機序をもつ薬剤を併用すると、薬理作用が重なり合い、血管収縮作用が過度に強まることで、血圧の上昇や血管のけいれん(攣縮)が起こりやすくなるおそれがあります。
そのため、本剤を服用したあとに他の5-HT1B/1D受容体作動型の片頭痛治療薬を使用する場合、またはその逆の場合には、必ず24時間以上の間隔をあけ、24時間以内の併用は避けてください。

MAO阻害剤

MAO阻害剤と一緒に使用すると、本剤の分解(代謝)が抑えられ、体内に薬剤が長く残ることで作用が過度に強く現れる可能性があります。
この様なリスクを避けるため、MAO阻害剤を服用中の方、または服用を中止してから2週間以内の方は、本剤を使用しないでください。

心血管系用薬

(プロプラノロール塩酸塩)

プロプラノロール塩酸塩と本剤は、いずれもA型MAOが代謝に関与しているため、併用すると本剤の代謝が阻害され、作用が強くあらわれる可能性があります。
その結果、本剤の体内での分解が遅れ、半減期(t1/2)の延長や、体内に取り込まれる薬剤の量(AUC)の増加が起こることが報告されています。
このため、プロプラノロールを使用中の方、または中止後、規定の期間が経過していない方は、本剤を使用できません。

併用注意

以下の薬剤とリザトップ10mgを併用する際は注意が必要です。
服用している薬剤をご確認の上、医師にご相談ください。

選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)

(フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩水和物)

SSRIは脳内のセロトニン濃度を高める作用があり、本剤と併用するとセロトニンの働きが過剰になり、互いの作用が強まる可能性があります。
その結果、「セロトニン症候群」と呼ばれる重い副作用が起こることがあります。
セロトニン症候群では、不安感や焦燥感、興奮、脈が速くなる(頻脈)、発熱、反射が過敏になる(反射亢進)、ふらつき(協調運動障害)、下痢などの症状がみられることがあります。

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)

(ミルナシプラン塩酸塩)

SNRIは脳内のセロトニン濃度を高める作用があり、本剤と併用するとセロトニンの働きが過剰になり、互いの作用が強まる可能性があります。
その結果、「セロトニン症候群」と呼ばれる重い副作用が起こることがあります。
セロトニン症候群では、不安や焦燥感、興奮、脈が速くなる(頻脈)、発熱、反射が過敏になる(反射亢進)、ふらつき(協調運動障害)、下痢などの症状があらわれることがあります。

保管方法

高温、多湿、直射日光を避けてください

医薬品は、光や温度、湿度など外的要因によって効能が落ちる可能性があります。
特に指示がない場合は、直射日光や高温を避けて、室温で保管してください。

冷所での保存は避けてください

特に冷所保存の指示がない場合、冷蔵庫で保管する必要はありません。

子どもの手の届かないところに保管してください

子どもの誤飲を防ぐため、手の届かない高いところなどに保管してください。
また、子どもの目を引くお菓子の缶などで保管しないよう注意してください。

期限の切れた薬剤は使用を控えてください

医薬品の使用期限は必ず守ってください。
使用期限が過ぎた医薬品は、効果が落ちてしまったり、思わぬ副作用が発生する場合があります。
服用前に使用期限を確認してからご使用ください。

容器の入れ替えはお控えください

それぞれの医薬品に応じて包装に工夫がされていますので、シートから出したり、別の容器に移し替えて保管しないでください。
中身や使用方法がわからなくなってしまう場合があります。
誤用を防ぐためにも、元の容器のままご使用ください。

医薬品以外のものと一緒に保管しないでください

食品などと一緒に保管すると、誤用してしまうおそれがあります。

余った医薬品は、適切に処分してください

飲み残したものや期限が切れた医薬品は、処分してください。
処分方法に不安がある場合は、薬剤師に相談してください。

参考サイト

当商品ページは、これらのサイトを参考として制作しております。

• 添付文書：マクサルト - オルガノン
• 医薬品インタビューフォーム：マクサルト - オルガノン
• 患者向医薬品ガイド：マクサルト - オルガノン
• 医療用医薬品：マクサルト - KEGG