抗コリン薬に分類される鎮痙薬の代表薬は？成分ごとの効果・副作用と処方薬・市販薬の違い

適用部位

胃腸

悩みや症状

痛み

薬効分類

鎮痙薬

胃炎や十二指腸潰瘍といった病気、強いストレス、食生活の乱れなどによって腹痛があらわれたり、吐き気がしたりする時は胃痙攣を起こしているのかもしれません。
軽い胃痙攣であれば休息を取ることでも改善が見込めますが、頻度が高かったり強い痛みがあったりする時には鎮痙薬を用いた治療が必要となる場合もあります。

今回はこの鎮痙薬の中でも抗コリン薬に分類される薬剤について解説していきます。
抗コリン薬は鎮痙薬の他にも様々な病気に使われる一方で、副作用や禁忌などの注意点が多い薬剤でもあります。
抗コリン薬の性質を理解しながら正しく鎮痙薬を使用していきましょう。

抗コリン薬の鎮痙薬とは

まずは鎮痙薬と抗コリン薬の特徴について、それぞれ確認していきましょう。

抗コリン薬とは

神経伝達物質のアセチルコリンは身体を動かす運動神経や内臓の働きを促す副交感神経に影響を与える物質ですが、この作用が過剰になると運動神経系や消化器系、呼吸器系の機能に異常をきたします。
このような症状の治療に用いられるのが、副交感神経を活発にするアセチルコリンを抑制する作用を持つ抗コリン薬で、鎮痙の他にパーキンソン病や気管支喘息、過活動膀胱などの病気の治療薬としても使われています。

鎮痙薬：ブスコパンやチアトン、ロートエキス、ガストロゼピン、ダクチルなど
パーキンソン病治療薬：アキネトン、アーテンなど
気管支喘息治療薬：シーブリ、スピリーバなど
過活動膀胱治療薬：バップフォー、ネオキシテープ、ベシケア、トビエースなど

また、抗コリン薬とは別にコリンエステラーゼ阻害薬という薬剤がありますが、名前は似ていても抗コリン薬とは作用が異なるので注意が必要です。

抗コリン薬がアセチルコリン受容体にアセチルコリンが結合するのを阻害し神経伝達を遮断して症状を改善する作用があるのに対し、コリンエステラーゼ阻害薬はコリンエステラーゼの働きを阻害してアセチルコリンを分解させにくくする作用を持ちます。
コリンエステラーゼ阻害薬は、脳内のアセチルコリンが減少することが原因と考えられている認知症の治療において、アセチルコリンを間接的に増やす目的で使用されています。

鎮痙薬とは

鎮痙薬は胃腸の働きが活発になることで起こる胃や腸などの痙攣や痛みなどを改善する作用を持つ薬剤です。
鎮痙薬は局所麻酔成分が配合された鎮痙薬と、抗コリン成分が配合された鎮痙薬の2つに大きく分類されます。

局所麻酔成分が配合された鎮痙薬にはストロカインやスルカイン、キシロカインビスカスといった商品があり、消化管運動の亢進による消化管運動や胃酸分泌などを抑制する他、内視鏡検査での咽喉頭や食道部、口腔内の麻酔などにも使用されます。

一方、抗コリン成分が配合された鎮痙薬にはブスコパンやチアトン、ロートエキス、ガストロゼピン、ダクチルといった商品があり、副交感神経を活発化し消化管運動を促進させるアセチルコリンの働きを抑えることで、胃腸の痛みや痙攣、胃炎や潰瘍などの症状を改善します。
さらに抗コリン鎮痙薬の中には胆石や尿路結石、月経困難症を原因とする痛みの緩和に用いられる薬剤もあるのが特徴です。

抗コリン作用がある鎮痙薬の処方薬・市販薬一覧

抗コリン作用がある鎮痙薬には様々な種類があり、その成分や適応、禁忌も少しずつ異なります。
ここでは抗コリン鎮痙薬に配合されている有効成分ブチルスコポラミン臭化物、チキジウム臭化物、ロートエキス、ピペリドレート塩酸塩の適応や禁忌について解説します。

ブチルスコポラミン臭化物

ブチルスコポラミン臭化物が配合された抗コリン鎮痙薬の処方薬にはブスコパン錠10mgとブスコパン注20mgの先発薬があり、後発品としてブチルスコポラミン臭化物という名前のついた注射剤と錠剤が複数の製薬会社から発売されています。

ブチルスコポラミン臭化物が配合された市販薬も販売されており、有効成分がブチルスコポラミン臭化物のみのブスコパンA錠やブチスコミンと、他の成分も一緒に配合されたイノキュアSやエルペインといった商品があります。

ブチルスコポラミン臭化物の処方薬は4級アンモニウム類に分類され、胃炎や潰瘍などによる痙攣による痛みの他に、月経困難症や胆管炎、胆石症、膀胱炎といった病気による痙攣や運動機能亢進の治療にも用いられるのが特徴です。

一方、市販薬のほとんどは胃腸症状に対する効果のみですが、一部に月経困難症の改善に効果を持つものもあります。
処方薬よりも適応範囲は狭いですが、医療機関の受診が難しい時には市販薬を利用するのも1つの手段と言えるでしょう。

処方薬のブスコパン錠10mgを例にあげると、成人には1回1～2錠を1日3～5回服用するのが通常ですが、その量や回数は年齢や症状によって増減します。
副作用として口渇や便秘、排尿障害、頭痛、かすみ目などが現れる恐れがあることから、乗り物の運転や機械操作には注意が必要です。
さらに重篤な副作用としてアナフィラキシーや血圧低下、呼吸困難などの報告もあります。

このことを受けて、過敏症、眼圧上昇により症状が悪化する危険性のある閉塞隅角緑内障、重い心疾患、前立腺肥大による排尿障害、麻痺性イレウス、出血性大腸菌、細菌性下痢の方は禁忌です。
妊婦においても有用性がリスク上回る場合のみ処方が検討される相対禁止とされ、開放隅角緑内障、潰瘍性大腸炎、甲状腺機能亢進症の方や高齢者、小児までの子どもは注意して使用する必要があります。

また、抗コリン作用を持つ他の薬剤との併用はそれぞれの薬剤の副作用を強める可能性があるため、併用する時は医師や薬剤師に相談してください。

チキジウム臭化物

チキジウム臭化物が配合された抗コリン鎮痙薬の処方薬には、チアトンカプセル5mgやチアトンカプセル10mgの先発薬と、チキジウム臭化物という名前のついたカプセル剤と散剤が後発品として販売されています。
そして、チキジウム臭化物が配合された市販薬には大正胃腸薬Pがあります。

チキジウム臭化物の処方薬もブチルスコポラミン臭化物と同じく4級アンモニウム類に分類され、胃腸の痙攣を抑える他、尿路結石症などの痛みの緩和にも使用されますが、市販薬に関しては胃痛と腹痛、さしこみが効能です。

処方薬のチアトンカプセル5mgの用法用量は、通常成人は1回1～2カプセルを1日3回服用するのが基本ですが、症状によって量や飲むタイミングが異なるため、医師の指示に従ってください。

副作用はブチルスコポラミン臭化物と同じで、口渇やかすみ目、頭痛、排尿障害があるため、乗り物の運転や機械操作は避けましょう。
重篤な副作用としてアナフィラキシー、肝臓障害などがあることから、初期症状の息苦しさや血圧低下、食欲不振、黄疸などが見られた時には速やかに医療機関を受診してください。

このような副作用のリスクから、閉塞隅角緑内障、前立腺肥大、腸閉塞、麻痺性イレウス、細菌性下痢症を患っている方は禁忌、開放隅角緑内障、心臓病、潰瘍性大腸炎、甲状腺機能亢進症を患っている方、高齢者は注意して使用します。
また、抗うつ薬や風邪薬、鼻炎薬、かゆみ止めには抗コリン作用のある薬剤もあり、飲み合わせに注意が必要なものも多いので、併用の際は医師や薬剤師に相談してください。

ロートエキス

ロートエキスが配合された抗コリン鎮痙薬の処方薬は各製薬会社からロートエキス散という名前のついた散剤が、市販薬としてはストッパ下痢止めEXやビオフェルミン止瀉薬などが販売されています。
3級アミン類に分類される抗コリン薬で胃炎や潰瘍の症状改善に使用される他、市販薬のストッパ下痢止めEXは腹痛を伴う下痢の際に水なしで飲めるのが特徴です。

処方薬のロートエキス散は、ロートエキスに換算して成人は1日20～90mgを2～3回服用するのが通常ですが、ストッパ下痢止めEXのように頓服として使用するケースもあります。
ただし、服用は4時間以上間隔をあけることと、回数も1日3回が限度です。

副作用としてかすみ目、口渇、頭痛、吐き気、排尿障害などがあるため、閉塞隅角緑内障や麻痺性イレウス、排尿障害、心疾患がある方、妊婦は禁忌です。
加えて、開放隅角緑内障、甲状腺機能亢進症、潰瘍性大腸炎を患っている方、授乳婦、高齢者、小児までの子どもは副作用のリスクが高いので注意して使用する必要があります。

ピペリドレート塩酸塩

ピペリドレート塩酸塩が配合された処方薬は、3級アミン類に分類される抗コリン薬のダクチル錠50mgがあり、胃痙攣や胆石症の痛み改善に加えて切迫早産の諸症状を改善する効果を持ちます。
ピペリドレート塩酸塩に換算して通常1日150～200mgを3～4回に分けて服用しますが、量や回数は年齢や症状によって変わることがあります。

副作用はかすみ目、口渇、吐き気、排尿障害、動悸などが現れることがあり、重篤な副作用として肝臓障害も報告されています。
そのため、排尿障害や閉塞隅角緑内障、麻痺性イレウス、重い心疾患を抱えている方は使用禁止、開放隅角緑内障、甲状腺機能亢進症、潰瘍性大腸炎などがある方と高齢者、授乳婦、小児までの子どもは注意して使用しなければなりません。

加えて、三環系抗うつ薬やフェノチアジン系、抗ヒスタミン薬といった抗コリン作用がある薬剤との併用は副作用が強まる恐れがあるため、他の薬剤を服用中の場合は必ず医師に相談してください。